DRONABINOL: Čist farmaceutski THC
Dronabinol je INN naziv za (-)-trans-Δ9-tetrahidrokanabinol, glavni izomer tetrahidrokanabinola (THC) u biljci kanabisa. Njegove farmaceutske formulacije, od čistog sintetičkog THC-a, ili THC-a dobijenog iz kanabisa, legalno su dostupne kao lek pod generičkim imenom dronabinol u nekoliko zemalja. U SAD, dronabinol se do 2011. ekskluzivno prodavao pod brend imenom Marinol.
Iako dronabinol biljnog porekla može sadržati minimalne količine drugih fitokanbinoida, ili drugih jedinjenja prisutnih u kanabisu, farmakodinamički gledano, dronabinol je čist THC.
THC je glavni psihoaktivni kanabinoid u kanabisu. U brojnim studijama na ljudima, pored halucinogenog, pokazao je izrazita terapeutska dejstva širokog spektra, kao analgetik, anti-emetik, anti-spazmodik, anti-tremorik, mišićni relaksant i stimulant apetita. U laboratoriji i u studijama na životinjama, THC je pokazao i značajna anti-karcinogena i neuroprotektivna svojstva, koja su trenutno predmet intenzivnih daljih istraživanja.
U SAD, dronabinol se prepisuje kao stimulant apetita kod pacijenata obolelih od side, i protiv mučnine i povraćanja uzrokovanih hemoterapijom, kod pacijenata kod kojih standardna terapija nije dala adekvatne rezultate. Takođe se, u različitim zemljama, prepisuje off-label i za druge indikacije, kao što su neuropatski bol, hronični bol, migrena, glaukom, fibromialgija, multipla skleroza, poremećaji u ishrani, ADHD, bipolarni poremećaj, depresija, Kronova bolest, zavisnost od marihuane i druge.
Farmaceutski dronabinol se obično formuliše u kapsulama za oralno uzimanje, zbog čega mu je potrebno više vremena do početka delovanja (do jednog sata) nego kod pušenja marihuane (najviše nekoliko minuta). Najjači efekat dostiže 2-4 sata posle uzimanja.
Dronabinol je psihoaktivan i kod značajnog broja pacijenata, u zavisnosti od visine doze, ispoljava efekte akutne intoksikacije, kao što su osećanje opijenosti (“naduvanosti”), smejanje, ushićenje, povišena svest, pospanost, euforija, izmenjena percepcija vremena, suva usta, lupanje srca, problemi sa memorijom, promene raspoloženja, pad krvnog pritiska, smanjenje motorne koordinacije, nerazgovetan govor, letargija i glavobolja.
Za dronabinol se smatra da je psihoaktivniji od THC-a iz pušenog kanabisa, zato što se, kod oralne administracije, THC u jetri metaboliše u 11-hidroksi-THC, koji je 4-5 puta snažniji.
Kod predisponiranih pacijenata mogu se javiti panične reakcije, a kod pacijenata sa postojećim epileptičnim poremećajima može doći čak i do epileptičnih napada, jer THC može dovesti do snižavanja praga nastupanja napada (za kompletnu listu upozorenja i negativnih efekata pročitajte zvaničnu FDA brošuru za Marinol).
Kod zdravih osoba koje su primale dronabinol uočeno je razvijanje psihološke, pa i fiziološke zavisnosti (iako tek posle dužeg izlaganja visokim dozama, prema tvrdnjama proizvođača). Prema FDA, opadanja motivacije, kognicije, sposobnosti za procenu i percepcije, povezana sa hroničnom zloupotrebom kanabisa, nisu uočena kod korišćenja dronabinola u terapeutske svrhe.
Apstinencijalni sindrom, koji se manifestuje kao razdražljivost, nesanica i nemir, pokazao se kod dobrovoljaca koji su primali visoke doze dronabinola posle naglog prekida terapije. Ovi simptomi se obično postepeno povlače u roku od 72 sata.
Iako nije zabeležen ni jedan smrtni slučaj od predoziranja tetrahidrokanabinolom ili kanabisom u njegovom prirodnom obliku, dronabinol može biti fatalan. Procenjena letalna doza je 30mg/kg telesne mase.
Tradicinalno, anegdotski izveštaji pacijenata opisuju dronabinol/Marinol kao inferioran u odnosu na prirodni kanabis, zbog odloženog dejstva, teškoće titracije doze, visoke cene i ozbiljnih negativnih efekata koji uključuju psihotične epizode, epi-napade, paranoju, paniku, abnormalno mišljenje i sl. Skorašnja iskustva, međutim, su pozitivnija.
U Srbiji, dronabinol se nalazi na listi kontrolisanih psihoaktivnih supstanci. Prema dostupnim internet izvorima, dronabinol je dostupan na recept u sledećim zemljama :
- Austrija: Dozvoljeno je prepisivanje dronabinola. Zbog relativno niske cene, uglavnom se prepisuje uvozni dronabinol iz Nemačke. U oko 60% slučajeva zdravstveno osiguranje pokriva troškove terapije. Godišnja potrošnja je oko 1,5-2 kg dronabinola godišnje.
- Kanada: Indikovan je kod lečenja anoreksije sa gubitkom težine uzrokovane sidom i teške mučnine sa povraćanjem povezane sa hemoterapijom.
- Francuska: Samo nekoliko desetina pacijenata je dobilo dozvolu za korišćenje dronabinola i to za sledeće bolesti: bolove otporne na standardne terapije, upalne infekcije nervnog sistema, Unverricht – Lundborg bolest, za apetit i mučninu, Turetov sindrom, distoniju otpornu na standardne tretmane i paroksistične bolove.
- Nemačka. Dronabinol je trenutno dostupan samo usko definisanoj populaciji pacijenata obolelih od multiple skleroze (procenjuje se ne više od 5.000). Dostupan je u apotekama ili kao Marinol uvezen iz SAD, ili kao magistralno pripremljen apotekarski preparat od dronabinola koji koji proizvode dve nemačke kompanije (THC Pharm i Bionorica Ethics), u obliku kapsula, tableta, uljanih kapi ili alkoholnog rastvora koji se može inhalirati vaporizerom. Jedan miligram dronabinola od nemačkih kompanija pacijenta košta oko 0,80 EUR, što rezultira mesečnim troškovima od 250 do 500 EUR (kod dnevnih doza od 10 do 20 mg). Jedan miligram Marinola košta oko 3 do 5 EUR, u zavisnosti od veličine pakovanja. Prema izveštaju Svetske zdravstvene organizacije, u Nemačkoj se godišnje apotekama isporuči oko 7,5 kg dronabinola.
- Švajcarska: Dronabinol se retko koristi u Švajcarskoj jer samo jedna apoteka ima dozvolu za prodaju ovog kanabinoida koji se uvozi iz Nemačke. Pacijentima je potrebna je posebna dozvola od ministarstva zdravlja za korišćenje dronabinola. Do 2009. samo je oko 30 bolesnika koristilo dronabinol.
- SAD. Dronabinol je dostupan pod brend imenom Marinol (od nedavno ga proizvodi farmaceutska kompanija Abbvie), u kapsulama od 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg. Od 2011. dostupan je i kao generički dronabinol koji proizvode INSYS Therapeuticals i SVC Pharma. Indikovan je kod anoreksije povezane sa gubitkom težine kod pacijenata obolelih od od side, i kod mučnine i povraćanja povezanih sa hemoterapijom kod bolesnika koji ne odgovaraju adekvatno na konvencionalne antiemetske terapije. Sa donošenjem zakona o medicinskoj marihuani u pojedinim američkim državama, dronabinol se sve više prepisuje i off-label za širok dijapazon drugih poremećaja.
Dronabinol se proizvodi i pod sledećim imenima: Compassia, Deltanyne i Tetranabinex (BCM), Elevat (Aspen Pharmacare), Ronabin (Megapharm, Israel).
http://psihoaktivist.wordpress.com/2013/10/26/dronabinol-cisti-farmaceutski-thc/
