Zvanično odobreni lekovi zasnovani na kanabisu

[psihoaktivist]

Paralelno sa globalnom i nacionalnim inicijativama za legalizaciju marihuane u medicinske svrhe, farmaceutska industrija već dugi niz godina ulaže napore u razvoj i marketing lekova zasnovanih na kanabisu. U zavisnosti od nacionalnih zakonskih regulativa, na tržištima na kojima su registrovani, ovi lekovi su često dostupni pod različitim uslovima i za različite terapijske indikacije.

Za vaše lakše snalaženje, ovde možete pročitati osnovne informacije o tri najznačajnija farmaceutska preparata na bazi kanabisa, Sativexu, Marinolu (dronabinolu) i Cesametu (nabilonu). Ako je sudeći po aktuelnim trendovima, sasvim je moguće da će makar neki od njih uskoro biti dostupni i na tržištima x-yu.

SATIVEKS: Prvi svetski zvanično odobreni lek od kanabisa

Sativeks je prvi svetski zvanično odobreni lek od kanabinoida biljnog porekla, za lečenje spastičnosti kod multiple skleroze. Proizvodi ga britanska biofarmaceutska kompanija GW Pharmacetuticals, u formi oralnog spreja i za sada je dostupan u 22 zemlje.

Dve glavne aktivne supstance Sativeksa su fitokanabinoidi delta-9- tetrahidrokanabionol (THC) i kanabinol (CBD); svaka doza sadrži 2.7 mg THC-a i 2.5 mg CBD.a. THC ispoljava pozitivno delovanje protiv bola, spazama, tremora, upala, mučnine i za stimuliciju apetita. CBD, sa svoje strane, ima anti-inflamatorne, anti -konvulzivne, anti-psihotične, antioksidantske, neuroprotektivne i imuno-modulatorne efekte. CBD ne iskazuje opojno dejstvo, a objavljena istraživanja sugerišu da njegovo prisustvo donekle ublažava neke od neželjenih efekata THC-a... (pročitajte više)

DRONABINOL: Čist farmaceutski THC

Dronabinol je INN naziv za (-)-trans-Δ9-tetrahidrokanabinol, glavni izomer tetrahidrokanabinola (THC) u biljci kanabisa. Njegove farmaceutske formulacije, od čistog sintetičkog THC-a, ili THC-a dobijenog iz kanabisa, legalno su dostupne kao lek pod generičkim imenom dronabinol u nekoliko zemalja. U SAD, dronabinol se do 2011. ekskluzivno prodavao pod brend imenom Marinol.

Iako dronabinol biljnog porekla može sadržati minimalne količine drugih fitokanbinoida, ili drugih jedinjenja prisutnih u kanabisu, farmakodinamički gledano, dronabinol je čist THC... (pročitajte više)

CESAMET: Analog THC-a za terapiju kod mučnine i bola

Cesamet je lek indikovan za terapiju mučnine i povraćanja izazvane hemoterapijom. Njegov aktivni sastojak je nabilon (nabilone), sintetički analog Δ9-tetrahidrokanabinola (THC-a). Smatra se da nabilon postiže svoje antiemetsko dejstvo slično kao i THC, interakcijom sa endokanabinoidnim CB(1) receptorima u centralnom nervnom sistemu.

Cesamet je dostupan u SAD, Kanadi, Meksiku, Argentini, Velikoj Britaniji i Španiji, između ostalih zemalja. Proizvodi ga i prodaje MEDA Pharmaceuticals, u saradnji sa farmaceutskom kompanijom Valeant. U Velikoj Britaniji, Cambridge Laboratories proizvodi i generičku verziju leka, pod imenom nabilon... (pročitajte više)

----------------------------------------------------------------
(Note: Tekstovi su skraćeni zbog jasnoće i lakšeg čitanja a linkovi vode na postove na mom blogu Psihoaktivist koji je hostovan na wordpress.com. Ako admini smatraju da ovakvo linkovanje nije primereno, postovaću cele tekstove, bez obzira na dužinu. Pozdrav.)

 

[mazar]

http://www.resinseeds.net/Cannatonic,en.html
pod testimonials piše:
A fantastic UK grower and breeder passed me some Cannatonic and Z7 seeds late in 2011. I have been fighting the damaged caused by a virus in December 2010 so I was thrilled to have two varieties, specifically bred to be as medicinal as possible, based on what we have learned so far. I went into relapse for only about a month but recovery is still a challenge.‬ […] ‪I now use Sativex sparingly and this amounts to two squirts a day, at most. It's not a great leap of logic to conclude that sick people are susceptible to other maladies and will do anything to avoid them.‬ ‪And now, what the recreational cannabis community would really like to hear....‬ ‪Cannatonic and Z7 have proved far superior to Sativex in a huge way.‬
Sarah, UK
http://ukmedican.blogspot.com/

tako da zaboravi na ove lekove, z7 ih sve mijenja

 

[psihoaktivist]

(Da ne biste morali kliktati na spoljašnje linkove, mislim da je najbolje da postujem tekstove u zasebnom postovima):

SATIVEKS: Prvi svetski zvanično odobreni lek od kanabisa

Sativeks je prvi svetski zvanično odobreni lek od kanabinoida biljnog porekla, za lečenje spastičnosti kod multiple skleroze. Proizvodi ga britanska biofarmaceutska kompanija GW Pharmacetuticals, u formi oralnog spreja i za sada je dostupan u 22 zemlje.

Dve glavne aktivne supstance Sativeksa su fitokanabinoidi delta-9- tetrahidrokanabionol (THC) i kanabinol (CBD); svaka doza sadrži 2.7 mg THC-a i 2.5 mg CBD.a. THC ispoljava pozitivno delovanje protiv bola, spazama, tremora, upala, mučnine i za stimuliciju apetita. CBD, sa svoje strane, ima anti-inflamatorne, anti -konvulzivne, anti-psihotične, antioksidantske, neuroprotektivne i imuno-modulatorne efekte. CBD ne iskazuje opojno dejstvo, a objavljena istraživanja sugerišu da njegovo prisustvo donekle ublažava neke od neželjenih efekata THC-a.

Pored toga, Sativex sadrži i ostale sporedne fitokanabinoide, kao i druge aktivne komponente dobijene ekstrakcijom iz biljke Cannabis Sativa, koja se gaji i prerađuje pod strogo kontrolisanim uslovima. Sativeks se proizvodi u potpuno standardizovanoj formulaciji,ne samo ključnih aktivnih komponenti, već svih ovih kompleksnih ekstrakata.

Biljka kanabisa je jedinstven izvor više od 70 strukturno-srodnih, kanabinoida biljnog porekla. Iako je za jedan kanabinoid, THC, poznato da izaziva psihoaktivne efekte povezane sa nezakonitom upotrebom biljnog kanabisa, za ostale kanabinoide nije poznato da izazivaju intoksikaciju. Veliki naučni napredak u poslednjih nekoliko decenija,doveo je do otkrića novih kanabinoida biljnog porekla i sistema kanabinoidnih receptora u ljudskom telu, endokanabinoidnog sistema.

Upravo kroz interakciju sa ovim receptorima kanabinoidi izazivaju mnoge od njihovih farmakoloških efekata. Postoje najmanje dve vrste kanabinoidnih receptora, CB1 i CB2, a preliminarni dokazi ukazuju da postoje i drugi. CB1 receptori su prisutni u mozgu i kičmenoj moždini, kao i u nekim perifernim tkivima. CB2 receptori su izraženi pre svega u imunom tkivu. Endokanabinoidni sistem je takođe u interakciji sa mnogim drugim neurotransmitornim i neuromodulatornim sistema, tako da kanabinoidi utiču skoro svaki telesni sistem.

Sativeks je indikovan kao simptomatska terapija kod odraslih bolesnika sa umerenom do ozbiljnom spastičnošću usled multiple skleroze (MS), kod kojih druge terapije nisu dale zadovoljavajuće rezultate. Sativeks je takođe u fazi 3 kliničkog razvoja kao potencijalna terapija za bol, kod pacijenata u poodmaklim fazama raka. Pored Sativeksa, GW trenutno sprovodi istraživanja potencijala pojedinačnih kanabinoida i njihovih kombinacija u terapiji dijabetesa tipa 2, ulceroznog kolitisa, poremećaja centralnog nervnog sistema, uključujući epilepsiju i šizofreniju, raka i neurodegenerativnih bolesti.
Bezbednosni profil Sativeksa, u placebo kontrolisanim studijama sprovedenih na MS pacijenatima, pokazuje da se lek uopšte dobro podnosi, a najčešće iskazani pojedinačni neželjeni efekti su vrtoglavica, umor i mučnina. GW tvrdi da u kliničkim ispitivanjima nema dokaza da Sativex izaziva osećanje opijenosti, nalik onom kod rekreativnih uživalaca kanabisa.

Sativeks je odobren za lečenje spastičnosti kod multiple skleroze u 22 zemlje. Trenutno je dostupan na recept u Velikoj Britaniji, Španiji, Nemačkoj, Kanadi, Danskoj, Norveškoj, Izraelu, Austriji, Poljskoj, Švedskoj, Italiji i Finskoj. U pripremi je ulazak na tržište još 8 evropskih zemalja, kao i Australije, Novog Zelanda i Kuvajta.

Irska i Francuska su preporučile izdavanje odobrenja za Sativeks, a zahtevi za odobrenje su podneti u još deset država (Bahreinu, Egiptu, Maleziji, Maroku, Omanu, Kataru, Saudijskoj Arabiji, Južnoj Africi, Švajcarskoj i Ujedinjanim Arapskima Emiratima).

Cene Sativexa variraju od tržišta do tržišta, a osnovna cena bočice spreja od 10ml se kreće od 125 dolara u Kanadi, do 125 funti u Velikoj Britaniji, odnosno 440 eur za pakovanje od tri bočice spreja u Španiji.

U Evropi, izuzimajući Veliku Britaniju, ekskluzivno pravo na prodaju Sativexa drži najveća španska internacionalna farmaceutska kompanija, Almirall.

http://psihoaktivist.wordpress.com/2013/10/23/sativeks-prvi-svetski-zvanicno-odbreni-lek-od-kanabisa/

 

[psihoaktivist]

DRONABINOL: Čist farmaceutski THC

Dronabinol je INN naziv za (-)-trans-Δ9-tetrahidrokanabinol, glavni izomer tetrahidrokanabinola (THC) u biljci kanabisa. Njegove farmaceutske formulacije, od čistog sintetičkog THC-a, ili THC-a dobijenog iz kanabisa, legalno su dostupne kao lek pod generičkim imenom dronabinol u nekoliko zemalja. U SAD, dronabinol se do 2011. ekskluzivno prodavao pod brend imenom Marinol.

Iako dronabinol biljnog porekla može sadržati minimalne količine drugih fitokanbinoida, ili drugih jedinjenja prisutnih u kanabisu, farmakodinamički gledano, dronabinol je čist THC.

THC je glavni psihoaktivni kanabinoid u kanabisu. U brojnim studijama na ljudima, pored halucinogenog, pokazao je izrazita terapeutska dejstva širokog spektra, kao analgetik, anti-emetik, anti-spazmodik, anti-tremorik, mišićni relaksant i stimulant apetita. U laboratoriji i u studijama na životinjama, THC je pokazao i značajna anti-karcinogena i neuroprotektivna svojstva, koja su trenutno predmet intenzivnih daljih istraživanja.

U SAD, dronabinol se prepisuje kao stimulant apetita kod pacijenata obolelih od side, i protiv mučnine i povraćanja uzrokovanih hemoterapijom, kod pacijenata kod kojih standardna terapija nije dala adekvatne rezultate. Takođe se, u različitim zemljama, prepisuje off-label i za druge indikacije, kao što su neuropatski bol, hronični bol, migrena, glaukom, fibromialgija, multipla skleroza, poremećaji u ishrani, ADHD, bipolarni poremećaj, depresija, Kronova bolest, zavisnost od marihuane i druge.

Farmaceutski dronabinol se obično formuliše u kapsulama za oralno uzimanje, zbog čega mu je potrebno više vremena do početka delovanja (do jednog sata) nego kod pušenja marihuane (najviše nekoliko minuta). Najjači efekat dostiže 2-4 sata posle uzimanja.

Dronabinol je psihoaktivan i kod značajnog broja pacijenata, u zavisnosti od visine doze, ispoljava efekte akutne intoksikacije, kao što su osećanje opijenosti (“naduvanosti”), smejanje, ushićenje, povišena svest, pospanost, euforija, izmenjena percepcija vremena, suva usta, lupanje srca, problemi sa memorijom, promene raspoloženja, pad krvnog pritiska, smanjenje motorne koordinacije, nerazgovetan govor, letargija i glavobolja.

Za dronabinol se smatra da je psihoaktivniji od THC-a iz pušenog kanabisa, zato što se, kod oralne administracije, THC u jetri metaboliše u 11-hidroksi-THC, koji je 4-5 puta snažniji.

Kod predisponiranih pacijenata mogu se javiti panične reakcije, a kod pacijenata sa postojećim epileptičnim poremećajima može doći čak i do epileptičnih napada, jer THC može dovesti do snižavanja praga nastupanja napada (za kompletnu listu upozorenja i negativnih efekata pročitajte zvaničnu FDA brošuru za Marinol).
Kod zdravih osoba koje su primale dronabinol uočeno je razvijanje psihološke, pa i fiziološke zavisnosti (iako tek posle dužeg izlaganja visokim dozama, prema tvrdnjama proizvođača). Prema FDA, opadanja motivacije, kognicije, sposobnosti za procenu i percepcije, povezana sa hroničnom zloupotrebom kanabisa, nisu uočena kod korišćenja dronabinola u terapeutske svrhe.

Apstinencijalni sindrom, koji se manifestuje kao razdražljivost, nesanica i nemir, pokazao se kod dobrovoljaca koji su primali visoke doze dronabinola posle naglog prekida terapije. Ovi simptomi se obično postepeno povlače u roku od 72 sata.

Iako nije zabeležen ni jedan smrtni slučaj od predoziranja tetrahidrokanabinolom ili kanabisom u njegovom prirodnom obliku, dronabinol može biti fatalan. Procenjena letalna doza je 30mg/kg telesne mase.

Tradicinalno, anegdotski izveštaji pacijenata opisuju dronabinol/Marinol kao inferioran u odnosu na prirodni kanabis, zbog odloženog dejstva, teškoće titracije doze, visoke cene i ozbiljnih negativnih efekata koji uključuju psihotične epizode, epi-napade, paranoju, paniku, abnormalno mišljenje i sl. Skorašnja iskustva, međutim, su pozitivnija.

U Srbiji, dronabinol se nalazi na listi kontrolisanih psihoaktivnih supstanci. Prema dostupnim internet izvorima, dronabinol je dostupan na recept u sledećim zemljama :

- Austrija: Dozvoljeno je prepisivanje dronabinola. Zbog relativno niske cene, uglavnom se prepisuje uvozni dronabinol iz Nemačke. U oko 60% slučajeva zdravstveno osiguranje pokriva troškove terapije. Godišnja potrošnja je oko 1,5-2 kg dronabinola godišnje.

- Kanada: Indikovan je kod lečenja anoreksije sa gubitkom težine uzrokovane sidom i teške mučnine sa povraćanjem povezane sa hemoterapijom.

- Francuska: Samo nekoliko desetina pacijenata je dobilo dozvolu za korišćenje dronabinola i to za sledeće bolesti: bolove otporne na standardne terapije, upalne infekcije nervnog sistema, Unverricht – Lundborg bolest, za apetit i mučninu, Turetov sindrom, distoniju otpornu na standardne tretmane i paroksistične bolove.

- Nemačka. Dronabinol je trenutno dostupan samo usko definisanoj populaciji pacijenata obolelih od multiple skleroze (procenjuje se ne više od 5.000). Dostupan je u apotekama ili kao Marinol uvezen iz SAD, ili kao magistralno pripremljen apotekarski preparat od dronabinola koji koji proizvode dve nemačke kompanije (THC Pharm i Bionorica Ethics), u obliku kapsula, tableta, uljanih kapi ili alkoholnog rastvora koji se može inhalirati vaporizerom. Jedan miligram dronabinola od nemačkih kompanija pacijenta košta oko 0,80 EUR, što rezultira mesečnim troškovima od 250 do 500 EUR (kod dnevnih doza od 10 do 20 mg). Jedan miligram Marinola košta oko 3 do 5 EUR, u zavisnosti od veličine pakovanja. Prema izveštaju Svetske zdravstvene organizacije, u Nemačkoj se godišnje apotekama isporuči oko 7,5 kg dronabinola.

- Švajcarska: Dronabinol se retko koristi u Švajcarskoj jer samo jedna apoteka ima dozvolu za prodaju ovog kanabinoida koji se uvozi iz Nemačke. Pacijentima je potrebna je posebna dozvola od ministarstva zdravlja za korišćenje dronabinola. Do 2009. samo je oko 30 bolesnika koristilo dronabinol.

- SAD. Dronabinol je dostupan pod brend imenom Marinol (od nedavno ga proizvodi farmaceutska kompanija Abbvie), u kapsulama od 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg. Od 2011. dostupan je i kao generički dronabinol koji proizvode INSYS Therapeuticals i SVC Pharma. Indikovan je kod anoreksije povezane sa gubitkom težine kod pacijenata obolelih od od side, i kod mučnine i povraćanja povezanih sa hemoterapijom kod bolesnika koji ne odgovaraju adekvatno na konvencionalne antiemetske terapije. Sa donošenjem zakona o medicinskoj marihuani u pojedinim američkim državama, dronabinol se sve više prepisuje i off-label za širok dijapazon drugih poremećaja.

Dronabinol se proizvodi i pod sledećim imenima: Compassia, Deltanyne i Tetranabinex (BCM), Elevat (Aspen Pharmacare), Ronabin (Megapharm, Israel).

http://psihoaktivist.wordpress.com/2013/10/26/dronabinol-cisti-farmaceutski-thc/

 

[psihoaktivist]

CESAMET: Analog THC-a za terapiju kod mučnine i bola

Cesamet je lek indikovan za terapiju mučnine i povraćanja izazvane hemoterapijom. Njegov aktivni sastojak je nabilon (nabilone), sintetički analog Δ9-tetrahidrokanabinola (THC-a). Smatra se da nabilon postiže svoje antiemetsko dejstvo slično kao i THC, interakcijom sa endokanabinoidnim CB(1) receptorima u centralnom nervnom sistemu.

Cesamet je dostupan u SAD, Kanadi, Meksiku, Argentini, Velikoj Britaniji i Španiji, između ostalih zemalja. Proizvodi ga i prodaje MEDA Pharmaceuticals, u saradnji sa farmaceutskom kompanijom Valeant. U Velikoj Britaniji, Cambridge Laboratories proizvodi i generičku verziju leka, pod imenom nabilon. U Srbiji, Cesamet, odnosno nabilon, nije na spisku kontrolisanih supstanci.

Iako je indikovan pre svega za terapiju mučnine i povraćanja povezanih sa hemoterapijom, kod pacijenata kod kojih standardna antiemetska terapija nije dala zadovoljavajuće rezultate, Cesamet se prepisuje off-label i za terapiju hroničnog bola, neuropatskog bola, fibromialgije i Kronove bolesti.
Pored toga, u naučnim istraživanjima, nabilon je pokazao izvestan pozitivan efekat na diskeniziju kod Hantingtonove bolesti , spastičnost kod povrede kičmene moždine , i na košmare kod post-traumatskog stres sindroma.

Nabilon je psihoaktivan i kod pacijenata izaziva brojne sporedne efekte karakteristične za akutno stanje opijenosti kanabisom: pospanost, vrtoglavicu, suva usta, euforično osećanje opijenosti, ataksiju, tahikardiju, hipo- i hipertenziju, glavobolju i teškoće u koncentraciji. Kod prekomernog doziranja, može doći do pojave dezorijentacije, depresije, halucinacija i psihotičnih epizoda. Takođe može izazvati zavisnost kod duže upotrebe. Nezvanično su zabeleženi i smrtni slučajevi a preklinička ispitivanjima na psima su obustavljena zbog visoke smrtnosti.

Kontraindikovan je kod pacijenta osetljivih na kanabinoide, ne sme se kombinovati sa alkoholom, sedativima, hipnoticima i drugim psihoaktivnim supstancama, a poseban oprez se preporučuje pacijentima sa psihijatrijskim poremećajima kao i kod pacijenata se prethodnom istorijom bolesti zavisnosti. Za kompletnu listu upozorenja i mera opreza pročitajte zvaničnu Cesamet brošuru.

Prema iskustvima pacijenata na internet forumima, Cesamet se percipira kao umereno efikasan lek protiv mučnine i nekih vrsta bolova, sa izraženim negativnim efektima kao što su umor, pospanost, neraspoloženje, psihoaktivnost i stvaranje navike.

http://psihoaktivist.wordpress.com/2013/10/29/cesamet-analog-thc-a-za-terapiju-kod-mucnine-i-bola/

 

[psihoaktivist]

Mazar,

Nemoj pogrešno da me shvatiš, ja nisam ni za, ni protiv farmarihuane i uopšte mi nije namera da promovišem lekove kao superiorne ili inferiorne u odnosnu na herbalni kanabis. Ja samo pokušavam da obezbedim pristup ne-interpretiranim i proverljivim činjenicama, na maternjem jeziku, da bi ljudi mogli sami da formiraju svoj stav. Pre svega tu mislim na ljude sa realnom zdravstvenom potrebom, kojima je pristup herbalnom kanabisu iz bilo kog razloga onemogućen ili neprihvatljiv. Dostupne informacije su prečesto propaganda, izmišljotine, neproverene tvrdnje, reklame i spin.

Na primer, na blogu žene koju Resinseeds citiraju i linkuju u testimonialu, ja uopšte nisam uspeo da pronađem tu njenu citiranu izjavu o superiornosti, a ona sama u stvari deluje kao prilično veliki zagovornik Sativexa. Moguće je da ja nisam dovoljno detaljno tražio, ili da je ona tu izjavu dala na nekom drugom mestu, a ne na blogu, ali to bi onda trebalo tačno linkovati. Ovako informacije na Resinseeds sajtu ispadaju nepouzdane/traljave, što je ne samo loše za bisnis, nego doprinosi i opšem širenju dezinformacija, što je loše za sve. Naročito je loše za legalizaciju.

Svako dobro,
Psihoaktivist